Велпатасвир Velakast
Официальный сайт в России

Велакаст представляет собой таблетку для перорального введения с фиксированной дозировкой Софосбувира (sofosbuvir) и Велпатасвира (velpatasvir).

Каждая таблетка Velakast содержит 400 мг sofosbuvir и 100 мг velpatasvir. Софосбувир является нуклеотидным аналогом ингибитора полимеразы NS5B ВГС, а велпатасвир является ингибитором NS5A.
Таблетки включают следующие неактивные ингредиенты: коповидон, кроскармеллозу натрия, стеарат магния и микрокристаллическую целлюлозу.
Таблетки покрыты пленкой, содержащей следующие неактивные ингредиенты: диоксид титана IP и бриллиантовый синий FCF, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк и диоксид титана.

Благодаря мощному составу препарат Velakast APRAZER Healt Care широко используется для борьбы с вирусом гепатита С генотипов 1-6. Препарат можно назначать в виде монотерапии или для комбинированного лечения пациентов с циррозом или без него.

Высокая эффективность препарата против всех генотипов ВГС обусловлена наличием в его составе:

Софосбувир: Название IUPAC (по номенклатуре Международного союза теоретической и прикладной химии) для sofosbuvir представляет собой (S) -изопропил 2 - ((S) - (((2R, 3R, 4R, 5R) -5 (2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1 (2H) -ил) -4-фтор-3-гидрокси-4-метилтетрагидрофуран-2-ил) метокси (фенокси) фосфориламино) -пропаноата. Он имеет молекулярную формулу C22H29FN3O9P и молекулярную массу 529,45 г. Софосбувир по цвету — от белого до почти белого кристаллического твердого вещества с растворимостью по меньшей мере 2 мг/мл в диапазоне рН 2-7,7 при 37° С, слабо растворяется в воде.

Велпатасвир: Название IUPAC для velpatasvir представляет собой метил {(1R) -2 - [(2S, 4S) -2- (5- {2 [(2S, 5S) -1 - {(2S) -2 - [(метоксикарбонил) амино] -3-метилбутаноил} -5-метилпирролидин-2-ил] 1,11-дигидро [2] бензопирано [4 ', 3': 6,7] нафто [1,2-d] имидазол-9-ил} -1H-имидазол-2-ил) -4 (метоксиметил) пирролидин-1-ил] -2-оксо-1-фенилэтил} карбамата. Он имеет молекулярную формулу C49H54N8O8 и молекулярную массу 883,0. Velpatasvir практически нерастворим (менее 0,1 мг/мл) выше рН 5, слабо растворим (3,6 мг/мл) при рН 2 и растворим (более 36мг/ мл) при рН 1,2.

VELAKAST состоит из фиксированных доз комбинации sofosbuvir и velpatasvir, которые являются противовирусными лекарственными веществами прямого действия против вируса гепатита C.

Софосбувир является ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы ВГС NS5B, которая необходима для репликации вируса. Софосбувир представляет собой пролекарство нуклеотидов, которое подвергается внутриклеточному метаболизму с образованием фармакологически активного уридина-аналога трифосфата (GS-461203), который может быть включен в РНК ВГС с помощью полимеразы NS5B и действует как ограничитель цепи. В биохимическом анализе GS-461203 ингибировал полимеразную активность рекомбинантного NS5B от генотипа 1b, 2a, 3a и 4a ВГС с величиной IC50 в диапазоне от 0,36 до 3,3 микромоля. GS-461203 не является ни ингибитором ДНК человека и РНК-полимераз, ни ингибитором митохондриальной РНК-полимеразы.

Велпатасвир является ингибитором белка NS5A ВГС, который необходим для репликации вируса. Выбор резистентности в исследованиях клеточной культуры и перекрестной резистентности указывает на то, что цель велпатасвира — подавить репликацию NS5A.

Эффект софосбувира 400 мг (рекомендуемая дозировка) и 1200 мг (превышенная в 3 раза рекомендуемая дозировка) на интервал QTc оценивали в тщательно контролируемом (моксифлоксацин 400 мг) исследовании QT. При дозе, в 3 раза превышающей рекомендуемую, софосбувир не продлевает QTc в любой клинически значимой степени.

Эффект велпатасвира 500 мг (в 5 раз больше рекомендуемой дозы) оценивали в тщательно контролируемом (моксифлоксацин 400 мг) исследовании QT. При дозе, в 5 раз превышающей рекомендуемую, велпатасвир не продлевает интервал QTc в любой клинически значимой степени.

Велакаст показан для лечения взрослых пациентов с хроническим вирусом гепатита С генотипов 1, 2, 3, 4, 5 или 6:

• без цирроза или с компенсированным циррозом,
• с декомпенсированным хроническим циррозом в сочетании с рибавирином.

Рекомендуемая дозировка VELAKAST — 1 таблетка, принимаемая перорально один раз в день с пищей или без нее.

Не рекомендуется Велпатасвир для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (оценка скорости гломерулярной фильтрации [eGFR] менее 30 мл/мин / 1,73 м2) или с почечной недостаточностью на конечной стадии (ESRD), из-за более высокой экспозиции (до 20 раз) преобладающего метаболита sofosbuvir.

Прием VELAKAST и рибавирина нельзя назначать тем пациентам, которым противопоказан рибавирин.

Настоятельно не рекомендуется употреблять амиодарон совместно с VELAKAST. Для пациентов, принимающих амиодарон, у которых нет других альтернативных способов лечения:

• Консультируйтесь с врачами о риске симптоматической брадикардии.
• Рекомендуется проводить мониторинг сердца в стационарной обстановке в течение первых 48 часов ПВТ, после чего амбулаторный или самоконтроль частоты сердечных сокращений должен проводиться ежедневно, по крайней мере, в течение первых 2-х недель лечения.

Нет специфических препаратов против передозировки Велакастом.

Если произошла передозировка, лечение производится симптоматическое и состоит из общих вспомогательных мер, включая мониторинг жизненных признаков, а также наблюдение за клиническим статусом пациента.

Гемодиализ может эффективно удалить преобладающий циркулирующий метаболит sofosbuvir, GS-331007, с коэффициентом экстракции 53%. Гемодиализ вряд ли приведет к значительному удалению velpatasvir, поскольку велпатасвир сильно связан с белком плазмы.

Каждая баночка содержит 28 таблеток и закрыта крышкой с защитой от детей.

Хранить препарат при температуре ниже 30° по Цельсию.